Neurogénesis

Piracetam y otros racetams: reyes de los nootrópicos

By: mundobiohacking

Racetams, antes de hablar de sus tipos, características y beneficios, primero tenemos que saber qué son los Racetams: estos son una clase de nootrópicos sintéticos, drogas de mejora cognitiva agrupados bajo la misma familia porque comparten una estructura similar.

Su popularidad se debe a que, gracias a ellos, el cerebro podría trabajar más eficazmente, especialmente mejorando la memoria, aprendizaje, enfoque, energía, estado de ánimo e impulso general a la salud cerebral.

¿Cuáles son los racetams más conocidos?

PIRACETAM

El padre de la familia de los racetams, el Piracetam es la primera “droga inteligente”, fue sintetizada en 1964 por el químico y psicólogo rumano Corneliu E. Giurgea, quien fue, de hecho, quien acuñó el término nootropico a partir de las palabras en griego nous y tropē, qué significan “mente” y “dar vuelta”.

A partir de piracetam, Giurgea estableció las propiedades que deberían tener los nootrópicos como potenciar la memoria, mejorar la capacidad de aprendizaje y optimizar el flujo de información entre los hemisferios del cerebro.

El Piracetam se presenta en forma de polvo blanco, inodoro y ligeramente amargo. Es un derivado cíclico del GABA, pero no actúa como el propio GABA, sino como modulador alostérico positivo de los receptores NMDA y AMPA, que son los receptores excitatorios de nuestros cuerpos, generalmente activados por el glutamato.

¿Cómo funciona?

El Piracetam afecta a múltiples sistemas de neurotransmisores, como el colinérgico, el glutamatérigo y el de kainato, incrementando por tanto el oxígeno y el riego sanguíneo para modificar las funciones neuronales, cognitivas y vasculares. También podría mejorar la permeabilidad celular, incrementando el metabolismo ATP.

Beneficios del Piracetam

Mientras que el Piracetam no es tan potente como otros de los miembros de su misma familia, podría poseer sin embargo beneficios únicos hallados gracias a investigaciones científicas como_

  • Prevenir el deterioro cognitivo.
  • Mejorar la memoria.
  • Ser usado como tratamiento para el tratar el espasmo del sollozo.
  • Ofrecer protección frente a la isquemia y el trauma cerebral.
  • Optimizar la cadena de transporte de electrones, facilitando ciclo Krebs.

El Piracetam es soluble en agua, estable, y no es metabolizado por el cuerpo sino residualmente; lo que significa que la casi totalidad del piracetam ingerido se excreta en la orina como fármaco inalterado. Podría considerarse  uno de los compuestos más seguros en existencia, y generalmente se le adjudica un perfil de seguridad más benigno que el aplicable a la sal de mesa.

El hecho de que carezca de grupos funcionales con liposolubilidad hace que su permeabilidad a la barrera hematoencefálica sea inferior a la de otros Racetams. Sin embargo, sí que logra atravesar en cierto grado dicha barrera para actuar protectoramente en el cerebro.

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ANIRACETAM

El Aniracetam es un polvo inodoro, mullido y que posee un regusto algo amargo. La diferencia estructural entre el Aniracetam y el Piracetam se encuentra en su grupo p-anisilo adicional. El Aniracetam fue sintetizado por primera vez en los años 1970 por Hoffmann-La Roche.

Se clasifica como una ampakina, actúa principalmente sobre los receptores AMPA, y disminuye la tasa de desensibilización de dichos receptores.

Aniracetam y Piracetam

Es más potente que el Piracetam y no es soluble en agua sino liposoluble. También atraviesa la barrera hematoencefálica que protege al cerebro con mayor sencillez. Estudios han demostrado que el Aniracetam podría ser más ansiolítico (reductor de la ansiedad) que el Piracetam. Esto es adjudicable a su principal metabolito, GABA-n-anisilo.

El Aniracetam ha demostrado incrementar los niveles de dopamina y serotonina en la corteza prefrontal, la amígdala basolateral, y el hipocampo dorsal del circuito mesocorticolímbico. Tal y como ocurre con el Piracetam, incrementa la captación de acetilcolina en el cerebro.

¿Cómo funciona el Aniracetam?

El Aniracetam es rápidamente absorbido por el tracto intestinal en el estómago vacío. No precisa de ser ingerido junto a comida o grasa para ser asimilado eficientemente, como erróneamente creen muchos usuarios. La razón por la que los efectos del Aniracetam no son tan extensos, aproximadamente entre dos y cuatro horas, es que es rápida y completamente metabolizado en el hígado tras su absorción.

El Aniracetam es metabolizado en tres metabolitos: GABA-n-anisilo, Ácido p-asdnico y 2- Pyrrolidinona. El 70% de una dosis de Aniracetam se convierte en GABA-n-asinilo, también conocido como Ácido-4p-anisaminobutírico. Las investigaciones han concluido que al inyectar GABA-n-anisilo directamente en el cerebro, conduce a la experimentación de efectos cognitivos muy similares a los propiciados por la dosificación con Aniracetam, debido a esto es considerado el principal metabolito activo.

Por tanto, mientras que el Aniracetam tiene una vida biológica relativamente corta, el GABA-n-anisilo prosigue actuando en el cuerpo y el cerebro durante un tiempo mayor.

Comúnmente es creído que todo compuesto liposoluble se acumula en el cuerpo; no obstante, esto depende más de su afinidad y vinculación con las proteínas que con la propia solubilidad.

Beneficios del Aniracetam

Como modulador de los receptores AMPA, el Aniracetam está siendo estudiado a día de hoy para tratar la depresión y los desórdenes del sistema nervioso central, incluyendo la enfermedad de Alzheimer. Investigaciones han demostrado que el Aniracetam puede afectar el área del cerebro asociada con el pensamiento colectivo y holístico gracias a su riego sanguíneo.

De esta manera, el Aniracetam podría asistir a las personas a encontrar nuevas perspectivas que solucionen sus problemas cotidianos. Algunos estudios sugieren que Aniracetam puede contribuir también a la formación de la memoria, mejorar el juicio e incrementar la plasticidad neuronal.

Algunos de los beneficios que podría proporcionar el Aniracetam son:

    • La habilidad para reducir el estrés.
    • Reducir la ratio de desensibilización de los receptores AMPA.
    • Incrementar el riego sanguíneo y la actividad en las zonas del cerebro asociadas con el pensamiento holístico.
    • Servir como modulador alostérico positivo de los receptores AMPA.
    • Mejorar el estado de ánimo mediante la modulación de los niveles de dopamina y serotonina.

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OXIRACETAM

El Oxiracetam se presenta como un polvo blanco inodoro con un sabor entre dulce y un poco amargo. Es muy similar al Piracetam en propiedades físicas, siendo la única diferencia entre ellos la adición de un grupo hidroxilo. Esta adición lo hace más potente que el Piracetam, siendo necesitadas dosis de menor cantidad, y actuando como un estimulante más potente.

¿Cómo funciona el Oxiracetam?

Funciona mediante mecanismos similares al Piracetam y Aniracetam, modulando receptores AMPA, incrementando el uso de acetilcolina y afectar al Ácido D-Aspártico. Esto puede conducir a un metabolismo neuronal incrementado, razón por la que algunas personas lo encuentran más estimulante que el Piracetam.

¿Es el Oxiracetam más potente que el Piracetam?

Es comúnmente proclamado que el Oxiracetam es más potente que el Piracetam debido a que atraviesa la barrera hematoencefálica con mayor sencillez, como mencionamos anteriormente. No obstante, no existe evidencia concluyente que sustente esta afirmación. La concentración de Oxiracetam en el fluido cerebroespinal alcanza el 5,3% de la concentración en sangre, demostrando que, si bien atraviese la barrera hematoencefálica, no lo hace en cantidades mayores que el Piracetam, que alcanza un 5,5%.

Algunos estudios evidencian que el Piracetam y el Oxiracetam actúan en sistemas periféricos, como el adrenérgico. El escenario más probable es que tanto el sistema central como el periférico se vean activados por el Piracetam y el Oxiracetam.

Oxiracetam y Piracetam

El Oxiracetam es un modulador alostérico positivo de los receptores AMPA. Sin embargo, se enlaza en diferentes lugares de los receptores, por lo que no actúa exactamente como el Aniracetam Aniracetam o Aniracetam.

Mientras ambos tienen similares efectos, estas sustancias no compiten entre sí. Esto significa que tomar Oxiracetam junto al Piracetam y el Aniracetam puede resultar en efectos más potentes, sin que las cualidades de uno inhiban a las de otro.

Este es el motivo por el que muchos individuos descubren que el Oxiracetam potencia agradablemente los efectos de Piracetam, originándose una interesante sinergia entre ambos. Como es característico de otros racetams, el Oxiracetam es un intensificador de la captación de la acetilcolina.

Algunos usuarios se benefician con la adición de una fuente de colina, cuando emplean un racetam. Sin embargo, esta combinación no es requerida si la ingesta de colina en la dieta es suficiente. Una fuente de colina sólo está indicada si se experimentan dolores de cabeza al suplementar racetams.

Algunos de los beneficios que el Oxiracetan podría ofrecer son los siguientes:

Beneficios del Oxiracetam

  • Mejora en la producción de neurotransmisores excitatorios.
  • Ser más potente que el Piracetam, además de enlazar con diferentes sitios de los receptores AMPA.
  • Reducir la tasa de deterioro cognitivo en la vejez.
  • Incrementar la secreción de Ácido D-aspártico.
  • Estimulación de la proteína quinasa C.
  • Aumentar la formación de la memoria en personas jóvenes y sanas.

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PRAMIRACETAM

El Pramiracetam tiene una presentación de polvo entre los colores blanco y beige, carente de olor. Es extremadamente amargo al paladar. Debido a su baja temperatura de fusión, tiene un tacto mucho más pegajoso que el resto de racetams.

Su principal diferencia entre el Piracetam se encuentra en su grupo etilo adicional. Este grupo altera los efectos y la potencia del compuesto. Es mucho más antiamnésico que el Piracetam, y también puede actuar como un estimulante del sistema nervioso central. Es un incrementador de alta afinidad de la captación de la acetilcolina, e incrementa la actividad del óxido nítrico sintasa en la corteza cerebral.

El Pramiracetam es ampliamente conocido por ser liposoluble. Una noción un poco equivocada, ya que el Pramiracetam es en realidad muy hidrosoluble (180 miligramos por mililitro a 25 grados Celsius); más hidrosoluble que otros racetams. Sin embargo, también tiene grupos liposolubles en su estructura.

Se distribuye rápidamente en los tejidos de todo el cuerpo y alcanza niveles estables plasmáticos tras 24 a 48 de crónica dosificación.

Entre los beneficios que el pramiracetam podría tener se encuentran:

Beneficios del Pramiracetam

    • Incrementar el riego sanguíneo al cerebro.
    • Mejorar la memoria a largo plazo y el aprendizaje espacial.
    • Incrementar la captación de la acetilcolina.
    • Incrementar el óxido nítrico sintasa en la corteza cerebral.
    • Reducir el efecto de los amnésicos.

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FENILPIRACETAM

El Fenilpiracetam (o Phenylpiracetam) se presenta como un polvo blanco muy amargo al gusto. Difiere del Piracetam en la adición de un grupo funcional fenilo. Por este motivo, el Fenilpiracetam actúa como un potente estimulante del sistema nervioso central que ha demostrado que podría mejorar el rendimiento físico.

Fenilpiracetam y Piracetam

Comparado con el Piracetam, el Fenilpiracetam es mucho más potente, con dosis de entre 100 y 200 miligramos. Un rasgo muy interesante que posee el Fenilpiracetam, es que a bajas dosis actúa como psicoestimulante y un antidepresivo, mientras que a altas dosis se transforma en un psicodepresor con cualidades anticonvulsivas.

El Fenilpiracetam es un inhibidor selectivo del transporte de la dopamina, y estimula moderadamente la estimulación estriatal de dopamina. Adicionalmente, el R-Fenilpiracetam ha demostrado ser capaz de reducir la afinidad de los receptores nicotínicos.

Características

El Fenilpiracetam tiene una hidrosolubilidad muy baja, pero es moderadamente liposoluble. Su anillo fenilo le proporciona la capacidad de atravesar la barrera hematoencefálica, permitiéndole alcanzar el cerebro en cantidades superiores.

El Fenilpiracetam es rápida y completamente absorbido en el tracto intestinal se lo ingiere con el estómago vacío, y no es metabolizado en cantidades significativas. Se excreta prácticamente sin modificar en la orina y el sudor.

Beneficios del Fenilpiracetam

Algunos estudios sugieren que este compuesto podría incrementar las funciones intelectuales en aquellos que padecen epilepsia, gracias a sus efectos anticonvulsivos; propiedad compartida con su “primo” Levetiracetam. Aquellos que han sufrido recientemente derrames también pueden recuperarse en un plazo inferior de las secuelas síntomas y cognitivas con la suplementación de Fenilpiracetam.

Entre los beneficios que el Fenilpiracetam podría proporcionar se incluyen:

  • Rápido incremento del estado de ánimo.
  • Ser más neuroprotector que el Piracetam
  • Mejorar la estimulación mental y la concentración
  • Optimizar la respuesta del sistema inmune durante momentos de estrés

El Fenilpiracetam es uno de los racetams más potentes en existencia, y es el más estimulante de todos ellos. El isómero R es particularmente muy efectivo como psicoestimulante y como antidepresivo, debido a su afinidad con el transporte de dopamina.

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COLURACETAM

El Coluracetam se presenta como un polvo entre color blanco y color crema, inodoro y mullido, con un sabor muy amargo. Fue desarrollado en Japón en 1993 como un incrementador selectivo de la captación de la acetilcolina.

Composición química

Difiere de otros en su estructura por la adición de un voluminoso dimetil-tetrahidrofuro-quinolinilo grupo, convirtiendolo en un muy potente incrementador de la captación de la acetilcolina. Además, durante la fase 2ª de los ensayos clínicos, el Coluracetam mostró ser una medicación alternativa muy prometedora en el tratamiento contra la depresión mayor.

Dosificación

Coluracetam resguarda al cerebro de toxicidad inducida por glutamato gracias a su dosificación crónica. Es rápidamente metabolizado por el cuerpo, y tiene una corta vida media. Sin embargo, sus efectos de potenciación de la memoria duran al menos 24 horas.

Existe muy poca información acerca de la farmodinámica del Coluracetam. Es activo oralmente, sin embargo, su biodisponibilidad es probablemente baja. Algunos investigadores han descubierto que la dosificación sublingual es más efectiva que la oral.

Es rápidamente metabolizado en el cuerpo y tiene una corta vida media. Sin embargo, sus efectos perduran hasta pasadas las 24 horas de la última dosis y éstos se vuelven más potentes con el consumo regular. No se acumula en el cuerpo, por lo que la mejora de la memoria y la neuroprotección son probablemente causados por mecanismos relacionados con su influencia en el sistema de acetilcolina.

Beneficios del Coluracetam

Algunos de los beneficios que podría tener el Coluracetam son:

  • La habilidad de mejorar el estado de ánimo y combatir la depresión.
  • Mejoras cognitivas duraderas tras el consumo crónico.
  • Protección de neurotoxicidad inducida por el glutamato.
  • Escasez de efectos secundarios indeseables, falta de acumulación en el cuerpo.

FASORACETAM

El Fasoracetam se presenta como un polvo entre color blanco y beige, con gusto amargo. El Fasoracetam se postula como un fármaco muy prometedor en la mejora de la función cognitiva. Adicionalmente, ha mostrado potente actividad como antidepresivo.

Composición química

Su estructura difiere considerablemente de la de otros racetams, con la acetamida en la quinta posición del anillo de Pyrrolidinona, en lugar del nitrógeno libre en la primera posición, como ocurre con otros racetams. El Fasoracetam también posee un grupo añadido de piperidina en la acetanimida.

Estos cambios estructurales hacen que sus efectos sean únicos en el mundo de los racetams. El Fasoracetam ha demostrado ser capaz de modular la actividad de la adenilato ciclasa debido a la estimulación de los receptores de glutamato metabotrópicos.

También tiene una alta afinidad con el sistema colinérgico, favoreciendo la captación de acetilcolina. Adicionalmente, el Fasoracetam sensibiliza los receptores GABAb. Por este motivo, muchas personas lo utilizan para prevenir o reducir la tolerancia asociada con compuestos como el Fenibut, que agoniza los receptores GABAb.

Sin embargo, no se enlaza directamente con los receptores GABAb, aunque aun así es capaz de revertir los déficits de memoria inducidos por el agonista GABAb Baclofeno. Estudios han demostrado que los receptores GABA están negativamente emparejados con la adenilato ciclasa a través de las proteínas G sensibles al PTX. Así es cómo el Fasoracetam revierte los problemas causados por el Bacofleno en la memoria, y así sensibiliza los receptores GABAb. Modula la adenilato ciclasa, que está emparejada al GABA mediante otras proteínas G, causando cambios en la expresión de los receptores GABAb.

El Fasoracetam también posee acciones estimulatorias dependientes de G en la formación de cíclico adenosín monofosfato, que es la señal de transducción que controla la consolidación de la memoria y la potenciación a largo plazo.

¿Cómo funciona?

El Fasoracetam es rápida y completamente absorbido a través del tracto intestinal en el estómago vacío. La ingesta de alimentos impacta negativamente en la absorción del compuesto, así que debe ser tomado en estado de ayuno.

No está sujeto a un proceso de metabolización en el hígado a gran escala, debido a que el 90% es excretado sin cambios en la orina a través de los riñones. Los niveles de Creatina influyen en la tasa de excreción de Fasoracetam, por lo que las personas mayores pueden presentar mayores niveles plasmáticos. Mayores niveles de Creatina implican una más rápida eliminación del Fasoracetam.

Los metabolitos alcanzan su máximo nivel plasmático tras una hora, y la vida media es de dos a tres horas. Los dos metabolitos predominantes constituyen un 6% de la dosis total de Fasoracetam, y son denominados LAM-79 y LAM-162. LAM-79 es un metabolito con un grupo hidroxilo añadido a la cuarta posición del anillo de piperidina.

Beneficios del Fasoracetam

El Fasoracetam se postula como un fármaco muy prometedor en la mejora de la función cognitiva. Adicionalmente, ha mostrado potente actividad como antidepresivo, debido a su sensibilización de los receptores GABAb.

El Fasoracetam está siendo testeado como tratamiento contra el déficit de atención y la hiperactividad. Aquí hay otros beneficios que podría poseer el Fasoracetam:

  • Rápido alivio de los síntomas de depresión.
  • Revertir los déficits en la memoria causados por el Baclofeno.
  • Sensibilización de los receptores GABAb.
  • Modulación AMP y colinérgica.
  • Potentes efectos antiamnésicos, mejoras en la memoria y en la potenciación a largo plazo.

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¿Qué racetam elegir?

notropicos

La familia de los racetam está considerada como uno de los cimientos del mundo de los nootrópicos, y el nootrópico original, Piracetam, fue el compuesto así denominado por vez primera, ya que el término fue acuñado por su creador, Corneliu Giurgea.

Lo que empezó como un intento de mejorar la función de GABA, y crear un inductor del sueño, condujo al nacimiento de toda una familia de potenciadores cognitivos. Mientras que los efectos y potencias pueden variar drásticamente, todos tienen la misma base estructural.

Hay ahora muchos compuestos en el mundo de los nootrópicos, pero los racetams siguen siendo esenciales para la mayoría. Desafortunadamente no existe una manera de saber de antemano cuáles de los racetam van a tener los mejores efectos para una persona que busque aumentar su rendimiento mental: lo recomendable es probarlos uno por uno y definir cuál proporciona los beneficios más satisfactorios.

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