Sueño

¿Qué es la melatonina y cómo funciona?

By: mundobiohacking

La Melatonina es una hormona que se secreta naturalmente, producida por la glándula pineal en nuestros cerebros. Fue descubierta por primera vez en 1917 por científicos que demostraron que un extracto de glándulas pineales, demostró ser prometedor para el cuidado de la piel. Aun así, la conexión entre la Melatonina y el sueño no se había realizado.

No fue sino hasta 1970 que una conexión fue establecida entre la Melatonina y el sueño. Fue observada en glándulas pineales humanas. La Melatonina seguía un ritmo que coincidía con el estado de estar despierto y el estado de estar dormido, dando las primeras indicaciones que la Melatonina tiene incidencias en el sueño.

Es probable que hayas escuchado hablar sobre este ritmo, que no es otro que el importante ritmo circadiano. De este punto en adelante, el interés en la Melatonina ha aumentado, y las investigaciones concluían que la Melatonina está relacionada intrínsecamente con la luz que entra a nuestros ojos.

Asimismo, en 1993 se descubrió que la Melatonina también posee efectos significativos en la regulación de oxidación de nuestro cerebro. Claramente, la Melatonina juega un papel crucial en nuestro cerebro, ¿entonces qué es exactamente? ¿Cómo se produce en nuestros cerebros?

Nuestro Ritmo Circadiano

La Melatonina es una hormona que está muy relacionada a la serotonina, y ocurre en cantidades minúsculas en nuestra dieta. La Melatonina también se conoce como N-acetil-5-metoxitriptamina, mientras que la serotonina es 5-hidroxitriptamina.

Como se puede apreciar por los nombres, la Melatonina es un derivado acetilado y metilado de la serotonina. Y ya que hay muy poca Melatonina en nuestras dietas, queda claro que la Melatonina viene a través del cuerpo. El hecho de que esté tan relacionada con la serotonina puede haberte dado la indicación que el sistema serotoninergico juega un papel crucial en la producción de Melatonina.

La anterior es la explicación corta, junto con la glándula pineal, la serotonina se acetila y se metoxila por dos enzimas diferentes. En otras palabras, los sistemas de Melatonina y serotonina están relacionados intrínsecamente.

La explicación más larga y detallada es que la glándula pineal comienza a producir Melatonina cuando
la noradrenalina se une al receptor adrenérgico beta 1. La estimulación de este receptor lleva a una cascada de señales que comienza con la elevación del adenosín monofosfato cíclico, que activa la proteína quinasa A (PKA). La activación de la PKA lleva a la activación de una enzima llamada serotonina N-acetiltransferasa (AANAT). AANAT convierte la serotonina en N-acetilserotonina. N-acetilserotonina se convierte en Melatonina por N-acetilserotonina O-metiltransferasa (ASMT).

La Melatonina puede entonces actuar sobre los receptores de Melatonina MT1 y MT2. Al exponerse a la luz solar (en la mañana), las señales que la norepinefrina envía a través del receptor adrenérgico beta 1 disminuyen, causando una desactivación de AANAT. Este es un sistema muy sensible que depende de la luz que hay en nuestro ambiente, que incluye luz artificial.

Además, la producción de Melatonina cae cuando envejecemos. Esto puede causar problemas a la hora de dormir y cuando intentamos mantenernos despiertos. Afortunadamente, un suplemento de Melatonina parece ser capaz de mejorar nuestro ritmo circadiano sin llega a perder su sincronización, indicando así la inutilidad de la Melatonina para dormir.

Esto puede ser muy útil para combatir el desfase horario y re-ajustarse a un nuevo horario de sueño. Dicho esto, muchas veces se olvida cuál es la dosis ideal de Melatonina. Si vas a una tienda, vas a poder encontrar suplementos con dosis de Melatonina tan bajos como 300mcg, pero también hasta 10mg, eso es un 3,233% (o 3.33 veces más) de diferencia entre la dosis más baja de Melatonina (300mcg o 0.3mg) y la dosis más alta de Melatonina (10mg).

Vamos a ponerlo en perspectiva. La ingesta calórica regular por día es alrededor de 2.000-2.500 calorías por día, eso a un 3.233% más, serían unas imposibles 6.466 – 8082 calorías ¡por día! Eso sería como comer unas 122 – 152 Oreos en un día.

Es difícil juzgar cuanta diferencia hay realmente entre una dosis de 10mg, y una de 300mcg simplemente al ver esos números, pero en perspectiva con el ejemplo calórico, claramente hay algo errado. Entonces, ¿cuál es la dosis correcta de Melatonina?

La Dosis ideal de Melatonina para Dormir

La dosis ideal de Melatonina puede sorprender un poco, especialmente cuando consideramos el ejemplo de arriba. En varios estudios, se encontró que la dosis correcta de Melatonina es muy baja, apenas llegando a unos 300mcg (o 0.3mg). Esta dosis parece aumentar la Melatonina a niveles significativos en el cerebro, mientras minimiza la incidencia de efectos secundarios de la Melatonina.

De hecho, no hay muchos beneficios agregados al tomar más de 300mcg, y por lo que parece, al tomar más se pueden promover efectos secundarios de la Melatonina. Entonces, si este es el caso, ¿por qué es tan común ver suplementos con dosis de Melatonina de más de 10mg?

Hay un par de razones, la primera de ellas siendo que hay una patente en el uso de la Melatonina. La mayor parte de la investigación inicial fue realizada en el MIT, y estos científicos al observar el potencial de un suplemento efectivo de Melatonina, buscaron patentar la Melatonina para asegurar su uso exclusivo. Sin embargo, ya que patentar un compuesto que ocurre de manera natural puede ser un poco engañoso, solamente lograron patentar el uso de la Melatonina desde 300mcg hasta 1mg.

Ellos escogieron ese rango de dosis específicamente porque era la cantidad ideal, y descubrieron que eso los iba a cubrir en el lado de la patente. El proceso fue llevado a cabo con regulaciones en mente, pero lo que terminó ocurriendo fue lo contrario.

¿Por qué todos están tomando tanta melatonina?

Muchos manufactureros de suplementos dietéticos también vieron el potencial de demanda por algo tan seguro para promover el sueño. Entonces, para ellos evitar la patente, simplemente recomendaban dosis por encima de 1mg, porque más siempre es mejor, ¿verdad? Resulta que lo contrario es verdad para la Melatonina.

Sin embargo, sin información clara de lo que es la Melatonina, clientes que no poseen el conocimiento han estado consumiendo la“dosis máxima” como una estrategia de marketing que se les presentan, escogiendo los suplementos de Melatonina con las dosis más elevadas. Imagina si otras drogas o suplementos se presentarán de la misma manera, ¡sería una locura!

La buena noticia es que la patente para el uso de Melatonina desde 300mcg – 1mg caducó hace unos años. No obstante, varios manufactureros no abandonan sus dosis elevadas. Desafortunadamente, esto se debe a que nos hemos acostumbrado a las altas dosis de Melatonina.

Es muy difícil convencer a alguien que deben consumir 30 veces menos Melatonina que la que han estado consumiendo los últimos años, esa es la razón por la que es poco común ver dosis bajas de Melatonina en tiendas y online. Lo importante es que estamos intentando cambiar eso, mientras menor sea la dosis de Melatonina es mejor, según la mayoría de investigaciones. Continúa leyendo para conocer la ciencia que hay detrás de esa conclusión.

¿Porqué es mejor una dosis inferior de este compuesto?

Cuando la Melatonina es producida naturalmente por nuestra glándula pineal, su promedio de concentración es de 200 picogramos/mL. Para alcanzar una concentración similar, una dosis de 300mcg – 1mg es necesaria. Esto debería decirnos algo importante. El sistema melatoninérgico es un sistema sensible e intricado, por eso es que queremos hacer las cosas lo más natural posible.

La razón por la que nos suplementamos con Melatonina no es para producir efectos excesivamente melatoninérgicos, sino para imitar los niveles saludables de Melatonina para promover una noche de sueño saludable. Al tomar mucho más de 300mcg – 1mg elevamos los niveles de Melatonina por encima de 200pg/mL.

¿Un nivel elevado de Melatonina añade efectos beneficiosos?

La Melatonina se absorbe de manera muy rápida y se distribuye a través del cuerpo y el cerebro. De hecho, una dosis de Melatonina por debajo del rango de 1mg, parece ser capaz de saturar los receptores de Melatonina hasta el punto que la Melatonina no se puede enlazar más con sus receptores.

Se ha sugerido que los niveles de saturación para los receptores Melatonina es de 200pg/ml, lo que significa que cualquier incremento subsecuente no va a tener efectos significativos.

Ahora, volviendo a nuestro número mágico de 300mcg, aparentemente esta dosis produce concentraciones plasmáticas de Melatonina de 116,14 pg/ml, que se registra alrededor del punto de saturación de los receptores de Melatonina a 200 pg/ml.

La teoría aquí es que cualquier dosis de Melatonina que aumente sus concentraciones plasmáticas por encima de 200 pg/ml va a resultar en mucha Melatonina que no se puede enlazar a sus receptores. Por ejemplo, una dosis de 5mg puede causar un aumento en los niveles plasmáticos de Melatonina de hasta 11,614 pg/ml, lo que dejaría 11,414 pg/ml de melatonina que no se está enlazando con sus receptores.

Con una dosis de Melatonina de 300mcg, produciendo niveles plasmáticos de Melatonina de 116,14 pg/ml, toda la suplementación de Melatonina debe enlazarse de manera correcta con sus receptores. Esto es, por supuesto, sin considerar que en un sistema melatoninérgico completamente normal, las concentraciones plasmáticas de Melatonina ya aumentan hasta 200 pg/ml en la noche.

Esto significa que una dosis de 300mcg va a proveer suficiente Melatonina para cubrir las brechas, si es que hay alguna. Esas brechas, siendo el resultado de cosas como el desfase horario, edad avanzada, incluso un horario de sueño interrumpido con mucha exposición a luz azul alrededor de la hora de dormir.

Puede que todavía te preguntes, “¿por qué no tomar 5mg de Melatonina solamente?” No lo prohíbe el costo y puedes estar seguro de que tus niveles de Melatonina van a ser adecuados. Aquí es cuando la situación se vuelve engañosa, y necesitamos adentrarnos aún más en la farmacocinética. Estamos tratando con la velocidad del metabolismo.

Con una dosis de 0.5mg (o 500mcg) de Melatonina, se necesitan 6 horas luego de la administración para que lleguemos al punto de saturación en 200 pg/mL. Considerando que una noche de sueño completa dura alrededor de 6-8 horas, esta dosis también es ideal para el sueño. Lo mismo no se puede decir de la dosis de 3mg.

Luego de la dosis de 3mg de Melatonina, se necesitan 11 horas para quedar por debajo del punto de saturación, lo que es demasiado tiempo si consideramos que una noche de sueño dura alrededor de 6-8 horas. Lo que esto significa; es que una dosis de 3mg de Melatonina va a enlazar los receptores por un periodo de tiempo extendido.

¿Alguna vez has tomado una dosis de Melatonina para despertarte y se te es difícil levantarte en la mañana, o te sientes atontado durante la primera parte del día? Cuando tus receptores de Melatonina están saturados por 11 horas o más, desbalanceas todo tu ritmo circadiano.

Como mencionamos anteriormente en el blog, una vez que estamos expuestos a la luz nuevamente, la producción de Melatonina se detiene. Con una dosis de 3mg todavía tendríamos demasiada Melatonina en nuestro sistema, nuestro interruptor de “apagado” natural quedaría anulado.

En la práctica, nuestro ritmo circadiano queda adelantado como resultado (considerando la salud del ritmo circadiano) eso no es bueno. La consecuencia de un ritmo circadiano adelantado puede ser significar malas noches de sueño a largo plazo, en lugar de dormir mejor, esto usualmente se observa con dosis bajas de un suplemento de Melatonina.

Asimismo, el exceso de Melatonina ha sido relacionado con impactos negativos en el humor. Esto es lógico, mientras la Melatonina está estrechamente vinculada con el sistema serotoninérgico y la desregulación del sistema melatoninérgico, puede dar como resultado la desregulación en el sistema serotoninérgico. Esto es significativo para el humor, ya que la serotonina es un regulador importante de nuestro humor.

Considerando esto, tenemos que preguntarnos, ¿la Melatonina es segura con dosis tan elevadas? Si quiero tomar una dosis más alta, ¿cuánta Melatonina puedo tomar, y cuál dosis de Melatonina es excesiva?

La respuesta más básica a estas preguntas se puede encontrar en la investigación y patentado del MIT. Una dosis de 300mcg – 1mg de Melatonina es muy segura. Sin embargo, no es sabio sobrepasar esta cantidad. El límite de Melatonina que deberíamos tomar es de 1mg. Esto ya nos va a colocar por encima del punto de saturación, pero no es lo suficientemente elevado para adelantar nuestro ritmo circadiano.

Conclusión: mientras menor sean las dosis mejor se va a dormir

En conclusión, parece que los beneficios por tomar Melatonina en exceso son limitados debido a la saturación de los receptores de Melatonina. Basándonos en los consejos de varios investigadores en el campo de la ciencia del sueño, recomendamos tomar una dosis baja de 300mcg. En general, esta dosis parece ser la mejor para dormir, maximizando los beneficios de la Melatonina y al mismo tiempo reduciendo los efectos secundarios.

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